È un inibitore delle integrasi (integrase strand transfer inhibitor, INSTI), indicato in combinazione con altri antiretrovirali: inibisce l’attività catalitica dell’integrasi dell’HIV, un enzima richiesto per la replicazione del virus.
Posologia
Pazienti con infezione da HIV-1 senza resistenza alla classe degli INSTI (documentata o clinicamente sospetta): la dose raccomandata di dolutegravir è di 50 mg (una compressa) per via orale una volta al giorno.
Tivicay deve essere somministrato due volte al giorno se co - somministrato con alcuni medicinali (ad esempio efavirenz, nevirapina, tipranavir/ritonavir o rifampicina). La dose viene aggiustata a seconda del peso nei bambini di età inferiore a 12 anni.
Triumeq* e Dovato sono indicati per il trattamento di adulti e adolescenti oltre i 12 anni di età, con peso corporeo di almeno 40 kg.
La sicurezza ed efficacia di
Juluca non sono ancora stati stabiliti nella popolazione inferiore a 18 anni.
*Prima di iniziare il trattamento con medicinali contenenti abacavir, deve essere eseguito uno screening per la presenza dell’allele HLA-B*5701 in ogni paziente affetto da HIV. Abacavir non deve essere utilizzato nei pazienti in cui sia nota la presenza dell’allele HLAB*5701.
Pazienti con infezione da HIV-1 con resistenza alla classe degli inibitori dell’integrasi (documentata o clinicamente sospetta): la dose raccomandata di dolutegravir è di 50 mg (una compressa) due volte al giorno. La decisione di utilizzare dolutegravir in tali pazienti si deve basare sul meccanismo di resistenza agli INSTI.
Dolutegravir non è raccomandato nei pazienti con severa compromissione epatica (Child-Pugh C). Nei pazienti con concomitante infezione da HCV o HBV, vanno controllati periodicamente gli enzimi epatici.
Formulazioni autorizzate:
| EU/1/13/892/001 |
TIVICAY |
50 |
Cpr rivestite |
Orale |
30 |
| EU/1/13/892/002 |
TIVICAY |
50 |
Cpr rivestite |
Orale |
90 |
| EU/1/13/892/003 |
TIVICAY |
10 |
Cpr rivestite |
Orale |
30 |
| EU/1/13/892/004 |
TIVICAY |
10 |
Cpr rivestite |
Orale |
90 |
| EU/1/13/892/005 |
TIVICAY |
25 |
Cpr rivestite |
Orale |
30 |
| EU/1/13/892/006 |
TIVICAY |
25 |
Cpr rivestite |
Orale |
90 |
| EU/1/14/940/001 |
TRIUMEQ |
50/600/3001 |
Cpr rivestite |
Orale |
30 |
| EU/1/14/940/002 |
TRIUMEQ |
50/600/3001 |
Cpr rivestite |
Orale |
90 |
| EU/1/19/1370/001 |
DOVATO |
50/3002 |
Cpr rivestite |
Orale |
30 |
| EU/1/19/1370/002 |
DOVATO |
50/3002 |
Cpr rivestite |
Orale |
90 |
| EU/1/18/1282/001 |
JULUCA |
50/253 |
Cpr rivestite |
Orale |
30 |
| EU/1/18/1282/002 |
JULUCA |
50/253 |
Cpr rivestite |
Orale |
90 |
1dolutegravir/abacavir/lamivudina;
2dolutegravir/lamivudina;
3dolutegravir/rilpivirina
Effetti indesiderati
In oltre il 10% dei soggetti trattati con dolutegravir si è verificato aumento di colesterolo e trigliceridi. Molto comuni anche cefalea e capogiro; si presentano tra 1% e 10% dei pazienti trattati reazioni a carico del sistema nervoso centrale (insonnia e sogni anomali), disturbi gastroenterici, dermatologici (rash e prurito), alterazioni epatiche (epatite, aumento di AST, ALT e bilirubina) e muscolari (aumento di CPK, affaticamento, miosite).
Interazioni
Controindicata l’associazione con dofelitide (antiaritmico) e con gli anticonvulsivanti (fenitoina, fenobarbital, carbamazepina e oxcarbamazepina), erba di San Giovanni.
Antiacidi e integratori di ferro, magnesio e vitamine devono essere somministrati almeno 2 ore dopo o 6 ore prima dell’assunzione di dolutegravir.
Con rifampicina, la dose raccomandata di dolutegravir è 50 mg due volte al giorno. Se è presente resistenza agli INSTI, l’associazione è da evitare.
Il quadro completo delle caratteristiche di DOLUTEGRAVIR si trova nelle schede EMA: