Ogni compressa contiene 300 mg di atazanavir (inibitore delle proteasi) e 150 mg di cobicistat (booster, prolunga in tempo di mantenimento della concentrazione terapeutica di atazanavir nel plasma).
Posologia
É indicato per il trattamento dell’infezione da HIV-1 negli adulti di età pari o superiore ai 18 anni, infetti da HIV-1 senza mutazioni note associate a resistenza a uno qualsiasi dei. La dose autorizzata è di una compressa da assumere una volta al giorno, con del cibo.
Questo regime può essere utilizzato in pazienti con precedente esposizione a farmaci antiretrovirali, ma che non presentano mutazioni associate a resistenza a atazanavir (DRV - RAM)* e che abbiano livelli plasmatici di HIV -1 RNA < 100.000 copie/ ml e conta delle cellule CD4+ ≥ 100/mL.
Siccome l’eliminazione renale di cobicistat e di atazanavir è molto limitata, non sono necessarie precauzioni speciali o aggiustamenti della dose per i pazienti con compromissione renale. Tuttavia, non deve essere iniziato in pazienti con clearance della creatinina inferiore a 70 mL/min, se un eventuale farmaco co-somministrato (ad es. emtricitabina, lamivudina, tenofovir disoproxil o adefovir) richiede un aggiustamento della dose basato sulla clearance della creatinina.
Evotaz va usato con cautela in pazienti con compromissione epatica lieve, e non deve essere usato in pazienti con compromissione epatica da moderata a severa.
Formulazioni autorizzate:
| EU/1/15/1025/001 |
EVOTAZ |
300/150 |
Compressa rivestita con film |
Orale |
Flacone con 30 compresse |
| EU/1/15/1025/002 |
EVOTAZ |
300/150 |
Compressa rivestita con film |
Orale |
Flacone con 3x30 compresse |
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati più comuni (≥1/10 pazienti trattati) che si sono verificati durante la terapia con Evotaz sono: nausea, ittero, ittero oculare; effetti comuni (≥1/100, <1/10): aumento dell’appetito, insonnia, sogni anormali, cefalea, capogiro, sonnolenza, disgeusia, vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale, distensione addominale, flatulenza, secchezza della bocca, iperbilirubinemia, rash, affaticamento. Sono invece effetti non comuni (≥1/100, <1/100): ipersensibilità, perdita di peso, aumento di peso, anoressia, depressione, disturbi del sonno, disorientamento, ansia, neuropatia periferica, sincope, amnesia, ipertensione, dispnea, pancreatite, gastrite, stomatite aftosa, epatite, colelitiasi, colestasi, prurito, eritema multiforme, angioedema, sindrome DRESS, orticaria, alopecia, mialgia, atrofia muscolare, artralgia, nefrolitiasi, ematuria, proteinuria, pollachiuria, nefrite interstiziale, ginecomastia, piressia, astenia, dolore toracico, malessere.
Controindicazioni
Co-somministrazione con i seguenti medicinali che sono forti induttori dell'isoforma CYP3A4 del citocromo P450 per il potenziale rischio di perdita dell'effetto terapeutico:
- carbamazepina, fenobarbital, fenitoina (antiepilettici);
- erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum) (preparazione a base di piante medicinali);
- rifampicina (antimicobatterico).
Co-somministrazione con i seguenti medicinali per il potenziale rischio di reazioni avverse gravi e/o potenzialmente fatali:
- colchicina, quando utilizzata in pazienti con compromissione renale e/o epatica (antigotta);
- sildenafil, quando utilizzato per il trattamento dell'ipertensione dell'arteria polmonare, avanafil (inibitori della PDE5);
- simvastatina e lovastatina (inibitori della HMG-CoA reduttasi);
- substrati di CYP3A4 o isoforma UGT1A1 della UDP-glucuronil transferasi con finestre terapeutiche ristrette;
- alfuzosina (antagonista dei recettori alfa-1-adrenergici);
- amiodarone, bepridil, dronedarone, chinidina, lidocaina sistemica (antiaritmici/antianginosi);
- astemizolo, terfenadina (antistaminici);
- cisapride (regolatore della motilità gastrointestinale);
- derivati dell'ergot (ad es. diidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergonovina);
- pimozide, quetiapina (antipsicotici/neurolettici) (vedere paragrafo 4.5);
- ticagrelor (inibitore dell'aggregazione piastrinica);
- triazolam, midazolam somministrato per via orale (sedativi/ipnotici).
Non va utilizzato nei pazienti con compromissione epatica da moderata a severa.
La co-somministrazione di Evotaz con warfarin può causare un sanguinamento grave, potenzialmente fatale, a causa dell'aumento delle concentrazioni plasmatiche di warfarin.
L’uso degli inibitori della pompa protonica aumenta il aumenta il pH intragastrico e di conseguenza si riduce la solubilità di atazanavir: di conseguenza, la co-somministrazione di Evotaz e PPI non è raccomandata.
Il quadro completo delle caratteristiche di Evotaz si trova sullA scheda Evotaz EMA.