Ogni compressa contiene 800 mg di darunavir (inibitore delle proteasi) e 150 mg di cobicistat (booster, prolunga in tempo di mantenimento della concentrazione terapeutica di darunavir nel plasma). L’analisi del genotipo deve essere una guida per l’utilizzo di Rezolsta.
Posologia
É indicato per il trattamento dell’infezione da HIV-1 negli adulti di età pari o superiore ai 18 anni naïve al trattamento con antiretrovirali o infetti da HIV-1 senza mutazioni note associate a resistenza a darunavir. La dose autorizzata è di una compressa da assumere una volta al giorno, con del cibo.
Questo regime può essere utilizzato in pazienti con precedente esposizione a farmaci antiretrovirali, ma che non presentano mutazioni associate a resistenza a darunavir (DRV - RAM)* e che abbiano livelli plasmatici di HIV -1 RNA < 100.000 copie/ ml e conta delle cellule CD4+ ≥ 100/mL.
Formulazioni autorizzate:
| EU/1/14/967/001 |
Rezolsta |
800/150 |
Compressa rivestita con film |
Orale |
Flacone con 30 compresse |
Controindicazioni
Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Pazienti con grave compromissione epatica ( Classe C di Child- Pugh).
La co-somministrazione con i seguenti medicinali è controindicata per il potenziale rischio di perdita dell’effetto terapeutico:
- carbamazepina, fenobarbital, fenitoina (anticonvulsivanti)
- rifampicina (antimicobatterico)
- Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) (prodotto erboristico).
La co-somministrazione dei seguenti medicinali è controindicata per il potenziale rischio di eventi avversi gravi e/o che mettono a rischio la vita del paziente:
- antagonista recettori alfa-1-adrenergici: alfuzosina
- antiartimici/antianginosi: amiodarone, bepridile, dronedarone, chinidina, ranolazina, lidocaina sistemica
- antistaminici: astemizolo , terfenadina
- antigotta: colchicina, quando utilizzata in pazienti con compromissione renale e/o epatica
- antimicobatterico: rifampicina
- derivati dell’ergot
- cisapride
- antipsicotici/neurolettici: pimozide, quetiapina, sertindolo
- sedativi/ipnotici: triazolam, midazolam somministrati per via orale
- inibitori PDE-5: sildenafil, quando utilizzato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa polmonare), avanafil
- inibitori della HMG Co - A reduttasi: simvastatina, lovastatina
- inibitore dell’aggregazione piastrinica: ticagrelor
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati più comuni (>1/10 pazienti trattati) che si sono verificati durante la terapia con Rezolsta sono diarrea, nausea e rash cutaneo. Gli effetti collaterali più gravi sono stati rash, diabete, reazioni allergiche, vomito, e sindrome da immunoricostituzione.
Il rash si è verificato più frequentemente nei pazienti che utilizzavano Rezolsta in associazione con Raltegravir.
Inoltre, dal momento che Rezolsta contiene una porzione sulfonamidica, deve essere somministrato con cautela nei pazienti con allergia a sulfamidici nota.
Il quadro completo delle caratteristiche di Rezolsta si trova sullA scheda REZOLSTA EMA: