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PROGETTO SCOLTA HCV
  • Sofosbuvir (Sovaldi)
    Sofosbuvir è un inibitore pan-genotipico dell’RNA polimerasi NS5B RNA-dipendente dell’HCV, che è essenziale per la replicazione virale. E’ un profarmaco nucleotidico soggetto a metabolismo intracellulare, che dà origine all’analogo uridinico trifosfato (GS-461203) farmacologicamente attivo, il quale può essere incorporato nell’HCV RNA dalla polimerasi NS5B e fungere da terminatore di catena. Scheda EMA
  • Simeprevir (Olysio)
    Simeprevir è un inibitore specifico della serina proteasi HCV NS3/4A, fondamentale per la replicazione virale. In un saggio biochimico, è stato riscontrato che simeprevir inibisce l’attività proteolitica delle proteasi HCV NS3/4A di genotipo 1a e 1b ricombinanti. Scheda EMA
  • Daclatasvir (Daklinza)
    Daclatasvir è un inibitore della proteina non strutturale 5A (NS5A), una proteina multifunzionale componente essenziale del complesso di replicazione di HCV. Inibisce sia la replicazione dell'RNA virale sia l'assemblaggio dei virioni. Scheda EMA
  • Sofosbuvir/ledipasvir (Harvoni)
    Ledipasvir è un inibitore dell’HCV diretto contro la proteina HCV NS5A, che è essenziale sia per la replicazione dell’RNA, sia per l’assemblaggio dei virioni HCV. Sofosbuvir è un inibitore pan-genotipico dell’RNA polimerasi NS5B RNA-dipendente dell’HCV, che è essenziale per la replicazione virale. Sofosbuvir è un profarmaco nucleotidico soggetto a metabolismo intracellulare, che dà origine all’analogo uridinico trifosfato (GS-461203) farmacologicamente attivo, il quale può essere incorporato nell’HCV RNA dalla polimerasi NS5B e fungere da terminatore di catena. Scheda EMA
  • Ombitasvir/paritaprevir/ritonavir (Viekirax)
    Ombitasvir è un inibitore dell’NS5A di HCV, essenziale per la replicazione virale. Paritaprevir è un inibitore della proteasi NS3/4A dell’HCV, necessaria per il clivaggio proteolitico della poliproteina codificata da HCV (nelle forme mature delle proteine NS3, NS4A, NS4B, NS5A e NS5B) ed essenziale per la replicazione virale. Ritonavir non è attivo contro l’HCV, ma essendo un inibitore del CYP3A aumenta l’esposizione sistemica al substrato del CYP3A. Scheda EMA
  • Dasabuvir (Exviera)
    Dasabuvir è un inibitore non nucleosidico dell’RNA polimerasi RNA-dipendente di HCV, codificata dal gene NS5B, che è essenziale per la replicazione del genoma virale. Scheda EMA
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