È un inibitore delle integrasi (integrase strand transfer inhibitor, INSTI), indicato in combinazione con altri antiretrovirali: inibisce l’attività catalitica dell’integrasi dell’HIV, un enzima richiesto per la replicazione del virus.
Biktarvy è indicato per il trattamento degli adulti con infezione da HIV-1, senza evidenza presente o passata di resistenza virale alla classe degli inibitori dell’integrasi, a emtricitabina o a tenofovir.
Posologia
Una compressa una volta al giorno. Ogni compressa rivestita con film contiene bictegravir sodio equivalente a 50 mg di bictegravir, 200 mg di emtricitabina e tenofovir alafenamide fumarato equivalente a 25 mg di tenofovir alafenamide.
Non è necessario aggiustamento della dose nei pazienti con clearance stimata della creatinina ≥ 30 mil/min. Non ci sono invece dati sufficienti per valutare l’utilizzo di bictegravir nei pazienti con clearance < 30 ml/min: l’inizio di una terapia con Biktarvy è quindi sconsigliato.
Analogamente, non è necessario alcun aggiustamento della dose di Biktarvy nei pazienti con compromissione epatica lieve (Child-Pugh classe A) o moderata (Child-Pugh classe B). Biktarvy non è stato studiato nei pazienti con compromissione epatica grave (Child-Pugh classe C), quindi non è raccomandato in questa tipologia di pazienti.
I dati sono limitati nella popolazione pediatrica e nei pazienti anziani (>65 anni).
Esistono dati limitati sulla sicurezza e sull’efficacia di Biktarvy in pazienti con infezione da HIV-1 e virus dell’epatite C (HCV). Biktarvy contiene tenofovir alafenamide, che è attivo contro il virus dell’epatite B (HBV). Nei pazienti con co-infezione da HIV e HBV, l’interruzione della terapia con Biktarvy può essere associata a gravi esacerbazioni acute dell’epatite. I pazienti con co-infezione da HIV e HBV che hanno interrotto la somministrazione di Biktarvy devono essere tenuti sotto stretta osservazione, con un follow up sia clinico che di laboratorio, per almeno diversi mesi dopo l’interruzione del trattamento.
Formulazioni autorizzate:
| EU/1/18/1289/001 |
BIKTARVY |
50/200/25* |
Compresse rivestite |
Orale |
30 |
| EU/1/18/1289/002 |
BIKTARVY |
50/200/25* |
Compresse rivestite |
Orale |
90 |
* bictegravir/emtricitabina/tenofovir alafenamide
Effetti indesiderati
In oltre il 10% dei soggetti trattati con dolutegravir si è verificato aumento di colesterolo e trigliceridi. Molto comuni anche cefalea e capogiro; si presentano tra 1% e 10% dei pazienti trattati reazioni a carico del sistema nervoso centrale (insonnia e sogni anomali), disturbi gastroenterici, dermatologici (rash e prurito), alterazioni epatiche (epatite, aumento di AST, ALT e bilirubina) e muscolari (aumento di CPK, affaticamento, miosite).
Interazioni
Controindicata l’associazione con erba di San Giovanni e con rifampicina.
La somministrazione non è raccomandata con: rifabutina e rifapentina; atazanavir/cobicistat; boceprevir; carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoina.
Biktarvy deve essere somministrato almeno 2 ore prima dell’assunzione di integratori di ferro, o preso insieme a questi ultimi con del cibo. Deve essere somministrato 2 ore prima, o almeno 2 ore dopo insieme al cibo, l’assunzione di antiacidi contenenti magnesio o alluminio.
Il quadro completo delle caratteristiche di Bictegravir si trova nella scheda EMA: