È un inibitore delle integrasi (integrase strand transfer inhibitor, INSTI), indicato in combinazione con altri antiretrovirali: inibisce l’attività catalitica dell’integrasi dell’HIV, un enzima richiesto per la replicazione del virus.
È indicato, in associazione con rilpivirina iniettabile, per il trattamento dell'infezione da HIV negli adulti in soppressione virologica (RNA <50 copie/mL) con un regime antiretrovirale stabile, senza evidenza presente o passata di resistenza virale e di precedente fallimento virologico agli agenti della classe degli NNRTI e degli INI.
Posologia
Fase di induzione orale
Quando utilizzati per la fase di induzione orale, cabotegravir orale e rilpivirina orale devono essere assunti per circa un mese (almeno 28 giorni), per valutare la tollerabilità a cabotegravir e rilpivirina. Una compressa di cabotegravir da 30 mg deve essere assunta con una compressa di rilpivirina da 25 mg, una volta al giorno. Quando somministrato con rilpivirina, cabotegravir compresse deve essere assunto con un pasto.
Iniezione iniziale (600 mg corrispondenti a 3 mL)
All’ultimo giorno della terapia antivirale corrente o della terapia di induzione orale, la dose iniziale di Vocabria iniettabile
raccomandata negli adulti è di una singola iniezione intramuscolare da 600 mg. Vocabria iniettabile e rilpivirina iniettabile
devono essere somministrati in sedi distinte del gluteo nel corso della stessa visita.
Schema posologico mensile
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Avvio direttamente con la fase iniettiva: mese 1
oppure
Dopo la fase di induzione orale: mese 2
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Un mese dopo l'iniezione iniziale e in seguito mensilmente |
| Vocabria |
600 mg |
400 mg |
| Rekambis |
900 mg |
600 mg |
Schema posologico ogni 2 mesi
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Avvio direttamente con la fase iniettiva: mesi 1 e 2
oppure
Dopo la fase di induzione orale: mesi 2 e 3
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Due mesi dopo l'ultima iniezione iniziale e in seguito ogni 2 mesi |
| Vocabria |
600 mg |
600 mg |
| Rekambis |
900 mg |
900 mg |
Effetti indesiderati
Le reazioni avverse segnalate più frequentemente dagli studi sul dosaggio mensile sono state reazioni nel sito di iniezione
(fino all’84%), cefalea (fino al 12%) e piressia (10%).
Al dosaggio ogni 2 mesi, le reazioni avverse segnalate più frequentemente sono state reazioni nel sito di iniezione (76%),
cefalea (7%) e piressia (7%).
Sono state segnalate come reazioni comuni (da ≥1/100 a <1/10) anche le seguenti: depressione, ansia, sogni anormali, insonnia, capogiro, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, eruzione cutanea, mialgia, stanchezza, aumento di peso.
Interazioni
Non sono stati effettuati studi di interazione farmacologica con cabotegravir iniettabile.
I dati di interazione farmacologica forniti nella scheda EMA sono stati ottenuti da studi con cabotegravir orale.
Anticonvulsivanti come carbamazepina, fenitoina, fenobarbital (induttori metabolici) possono ridurre in modo significativo
la concentrazione plasmatica di cabotegravir, per cui la co-somministrazione è controindicata.
Rifampicina, rifapentina e rifabutina (antimicobatterici) possono diminuire significativamente le concentrazioni plasmatiche di cabotegravir.
La co-somministrazione deve essere evitata.
La valutazione completa delle interazioni stabilite e potenziali si trova nella scheda EMA: